История
Начало исследований в области химии и фармакологиигормонов относится к 20-м годам XX века. В 1935 годуЭрнст Лако выделил из яичек быка «кристаллический мужской гормон», в том же году немецкий химик Бутенандт получил и описал структуру тестостерона, а неделей позже югославский химик Леопольд Ружичка осуществил его частичный синтез из холестерина[3].
«Новая» история применения андрогенов стала развиваться стремительно и громко. В 1939 году Ружичка и Бутенандт получают Нобелевскую премию за открытие метода синтеза тестостерона из холестерина.
Активность тестостерона
Сам тестостерон биологически малоактивен и слабо связывается с андрогенными рецепторами (является фактически прогормоном), и, прежде чем подействовать на андрогенные рецепторы клеток органов-мишеней, он должен подвергнуться непосредственно в клетках восстановлению в 5α-позиции углеродного скелета с помощью фермента5α-редуктазы.
При этом образуется биологически активная форма тестостерона — дигидротестостерон. При редком врождённом генетическом дефекте — полном отсутствии или низкой активности 5-альфа-редуктазы в тканях — развивается полная или частичная нечувствительность тканей к тестостерону (но не вообще к андрогенам).
Вследствие этого плод мужского хромосомного и гонадного пола рождается с женскими наружными половыми органами (гермафродитизм) или со значительным недоразвитием мужских наружных половых органов (микропенис).
Передозировка гормональных препаратов, в частности, производных тестостерона, может вызвать гиперсексуальность, а при длительном употреблении может вызвать у мужчин постоянное тяжёлое ожирение молочной железы (гинекомастия) или временное лёгкое ожирение (ложная гинекомастия — липомастия).
Гинекомастия в запущенной стадии устраняется только хирургическим вмешательством. Липомастия устраняется обычными физическими упражнениями.
У женщин может проявляться клиторомегалия.
.
Длительное употребление препаратов стероидного происхождения может вызывать различные заболевания, в частности акне, себорею, стрии и другие. Для женщин вторичные половые признаки, которые проявляются в результате применения анаболических средств на основе тестостерона, остаются навсегда.
Тестостерон участвует в развитии мужских половых органов, вторичных половых признаков; регулирует сперматогенез и половое поведение, а также оказывает влияние на азотистый и фосфорный обмен. Биологическое действие тестостерона наиболее специфично проявляется в тканях-мишенях, где происходит его избирательное накопление: в клетках семенных канальцев, придатке яичка, предстательной железе, семенных пузырьках, гипоталамусе, матке, овариальных фолликулах.
Синтез и секреция тестостерона регулируются лютеинизирующим и фолликулостимулирующими гормонами гипофиза.
.
Передозировка гормональными препаратами, в частности производными тестостерона, может вызвать гиперсексуальность, а при длительном употреблении может вызвать у мужчин постоянное тяжёлое ожирение молочной железы (гинекомастия) или временное лёгкое ожирение (ложная гинекомастия — липомастия).
Гинекомастия в запущенной стадии устраняется только хирургическим вмешательством. Липомастия устраняется обычными физическими упражнениями.
У женщин может проявляться клиторомегалия.
.
Длительное употребление препаратов стероидного происхождения может вызывать различные заболевания, в частности: акне, себорею, стрии и др.